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Un assassino sperimentale di Superbug è un piccolo passo in più per salvarci dall'apocalisse degli antibiotici

Ed Cara Dec 25, 2018. 6 comments

Una classe di antibiotici preannunciata come arma futura essenziale contro i superbatteri resistenti ai farmaci ha superato un test importante. Ci sono ora prove che possono essere usati per trattare infezioni gravi in ​​animali vivi (in vivo) senza essere tossici.

I ricercatori hanno creato versioni sintetiche e semplificate di teixobactin, una proteina prodotta da alcuni batteri amanti dello sporco che sono stati scoperti per la prima volta nel 2015. Hanno testato il teixobactin in topi da laboratorio i cui occhi sono stati infettati da uno dei numerosi germi, compresi i ceppi resistenti agli antibiotici di Staphylococcus aureu s e Enterococcus . Il più riuscito di questi analoghi è stato trovato che lasciava le cellule animali da solo mentre ancora cancellava oltre il 99 percento dei batteri nell'occhio infetto.

I risultati sono stati pubblicati a gennaio nel Journal of Medicinal Chemistry .

"Tradurre il nostro successo con queste versioni sintetiche semplificate dalle provette ai casi reali è un salto quantico nello sviluppo di nuovi antibiotici e ci avvicina alla realizzazione del potenziale terapeutico delle teixobactin semplificate", ha affermato l'autore senior Ishwar Singh, ricercatore presso il La School of Pharmacy dell'Università di Lincoln, in una dichiarazione .

Teixobactin è stata la prima molecola della sua classe a essere scoperta, dopo che la nuova tecnologia ha reso più facile per gli scienziati studiare i batteri in laboratorio che vivono in ambienti a bassa o nessuna ossigeno come la sporcizia. E sebbene siano state trovate sostanze chimiche simili da allora, è rimasto l'unico finora dimostrato di uccidere i batteri in un laboratorio, dicono gli autori.

Ciò che rende la teixobactin così eccitante è che attacca i batteri da una prospettiva completamente diversa rispetto ad altri antibiotici, facendo aderire la produzione della loro parete cellulare. Il trucco funziona solo sui batteri gram-positivi, limitando la sua utilità. Ma è stato dimostrato in modo coerente di distruggere facilmente i batteri resistenti agli antibiotici convenzionali, e le prime prove suggeriscono che il suo approccio unico renderà più difficile per i batteri sviluppare una successiva resistenza.

Teixobactin naturale, tuttavia, è probabilmente troppo tossico per le persone a prendere mai. E i tentativi di sviluppare versioni più sicure non sono stati in grado di replicare la potenza della molecola. Ma lo scorso inverno Singh e il suo team hanno pubblicato ricerche che dimostrano che gli analoghi sintetici che hanno creato potrebbero uccidere i batteri in una capsula di Petri con la stessa efficacia della teixobactina naturale.

Altre nuove potenziali classi di antibiotici sono in via di sviluppo, ma gli antibiotici a base di teixobactina potrebbero essere i primi a essere sottoposti a test sull'uomo. Se è così, sarebbero i primi antibiotici veramente unici a emergere in più di 30 anni. Quel viaggio, avverte Singh, sarà ancora lungo.

"Rimane una notevole quantità di lavoro nello sviluppo di teixobactin come antibiotico terapeutico per uso umano - siamo probabilmente a circa sei o dieci anni da un farmaco che i medici possono prescrivere ai pazienti - ma questo è un vero passo nella giusta direzione e ora apre la porta per migliorare i nostri analoghi in vivo. "

[ Journal of Medicinal Chemistry ]

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